Associazione Sportiva di Cultura Fisica Discobolo
LA MANIPOLAZIONE ORMONALE DAL DOPING CHIMICO AL DOPING NATURALE ANALISI E COMPARAZIONI
Beta-2-antagonisti
CLENBUTEROLO
Tratto da http://www.sportpro.it/doping/ricerche/antinew.htm - pagina originale
I beta-2-antagonisti sono classificati tra le sostanze stimolanti. Alcuni di questi agenti possiedono inoltre proprietà anabolizzanti, assunti per via orale o per iniezione.
Appartengono a questa categoria le sostanze riportate qui sotto
I BETA-2-ANTAGONISTI
Bambuterolo
Reproterolo
Clenbuterolo
Salbutamolo
Fenoterolo
Terbutalina
Formoterolo
Sostanze affini
Negli atleti la scelta di farmaci per il trattamento dell’asma e delle altre affezioni respiratorie è un grosso problema perché la maggior parte delle sostanze utilizzate ha anche potere stimolante.
L’azione di questi farmaci è simile per cui si esplicitano gli effetti e le caratteristiche del clenbuterolo in quanto farmaco facilmente reperibile ed utilizzato in campo veterinario.
Il clenbuterolo è un beta-2-antagonista adrenergico che possiede proprietà ergogeniche che derivano dagli effetti stimolanti che è in grado di espletare sul sistema nervoso centrale. E’ un farmaco del tipo simpaticomimetico che produce una azione stimolante periferica sulla muscolatura liscia, una eccitazione della funzione cardiaca ed azioni di tipo metabolico ed endocrino. Lo scopo principale dell’uso di questi prodotti risiede nella capacità di produrre un rilassamento della muscolatura liscia. I beta-2-antagonosti sono infatti utilizzati prevalentemente come broncodilatatori, per la prevenzione ed il trattamento dei sintomi derivanti da esercizi che provocano l’asma e per il rilassamento dell’utero in caso di parto prematuro.
Gli effetti anabolici del clenbuterolo sono utilizzati nella prevenzione dell’atrofia muscolare, per l’aumento della massa magra del corpo e per la diminuzione dei grassi; per questo motivo il Clenbuterolo è stato denominato "agente ripartizionante", ovvero, un agente in grado di manipolare la crescita e la composizione del corpo aumentandone la composizione proteica e diminuendone la composizione in grassi. I beta –2- antagonisti sono stati studiati estensivamente negli animali allo scopo di aumentarne la massa magra diminuendone la grassa per migliorarne le caratteristiche alimentari.
Il Clenbuterolo è un beta 2 antagonista in grado di influenzare la crescita con effetti centrali e periferici. Questi effetti includono un aumento della contrattilità e del battito cardiaco, un aumento della glicogenolisi epatica e muscolare, la liberazione di acidi grassi liberi ed un aumento del rilascio dell’ormone pituitario. Gli effetti centrali provocati da questa tipologia di farmaci includono la stimolazione respiratoria, l’aumento dei riflessi e la diminuzione dell’appetito.
I potenti effetti ergogenici del clenbuterolo derivano dalle caratteristiche simpaticomimetiche di questo farmaco. Sono da rilevare l’aumento della lipolisi e la diminuzione della lipogenesi che possono assumere aspetti drammatici nei trattamenti cronici con beta 2 antagonisti. Questi processi biochimici aumentano la disponibilità di grassi destinati alla produzione di energia, è presumibile quindi, almeno dal punto di vista prettamente teorico, un aumento della resistenza. Altresì si verifica inoltre un aumento della glicogenolisi epatica (che produce una maggior quantità di carboidrati disponibili), un aumento della disponibilità di sangue nei muscoli scheletrici ed un aumento della capacità di distribuzione del sistema periferico.
L’anabolismo proteico è stato forse la scoperta più importante associata alla somministrazione di clenbuterolo. L’aumento delle proteine dovrebbe essere associato a processi che comportino l’aumento della loro sintesi o la diminuzione del loro catabolismo, oppure da una combinazione di ambedue i processi. Il meccanismo cellulare proposto per il controllo del metabolismo proteico implica un aumento del trasporto di calcio, un aumento dell’AMP ciclico ed una attivazione della protein-chinasi. Ambedue i meccanismi, diretto (rilascio di insulina, aumento del flusso di sangue periferico, rilascio dell’ormone pituitario) ed indiretto ( modulazione del turnover delle proteine, attività contrattile) possono partecipare al processo di ipertrofia.
Numerosi studi sull’efficienza ergogenica sono stati condotti su animali, inoltre studi sugli esseri umani sono stati iniziati in concomitanza del suo uso per la terapia dell’obesità. Effetti anabolizzanti nei ratti sono stati riscontrati con un aumento del 10 – 20% della massa muscolare dopo 1 – 2 settimane di somministrazione.
La somministrazione di beta 2 antagonisti sembra promuovere l’ipertrofia muscolare fibro-specifica con un aumento che può variare, negli animali, dal 10 al 50%. L’RNA muscolare aumenta in modo consistente con l’aumentare delle proteine nei muscoli e, ultime ricerche, lasciano supporre che il clenbuterolo espleti prevalentemente i suoi effetti anabolizzanti proteici attraverso una diminuzione del rapporto di degradazione proteica, con un lieve aumento della sintesi
Altri beta 2 antagonisti (albuterolo, salbutamolo, cimaterolo), sono stati studiati per determinare il loro potenziale effetto ergogenico. Alcuni ricercatori hanno studiato gli effetti acuti di una dose inalatoria di salbutamolo pari a 200 microgrammi su alcune variabili psicologiche e sulle performance di atleti ad alto livello non affetti da asma. Gli autori non trovarono differenze con un altro gruppo a cui veniva somministrato placebo. Tale dato appare comunque in contrasto con altre ricerche condotte per studiare gli effetti cronici di una somministrazione per via orale per tre settimane di una dose di 16 mg al giorno di una sostanza rilasciante salbutamolo. I risultati ottenuti infatti riportano che il gruppo trattato mostrò un aumento, rispetto al gruppo di controllo, dei quadricipiti femorali, della forza dei muscoli tendinei e del ginocchio.
Tale discrepanza può essere spiegata dal fatto che gli effetti della dose singola e del trattamento cronico, talvolta, possono essere diversi e che per questo tipo di valutazioni i protocolli di ricerca la lunghezza del trattamento, il dosaggio, le modalità di somministrazione debbono essere riproducibili ed omogenei onde poter correttamente comparare i risultati rilevati.
Gli effetti collaterali del clenbuterolo sono simili a quelli di tutti i beta 2 antagonisti. Tremore, tachicardia, ansietà, palpitazioni, mal di testa, anoressia ed insonnia sono i sintomi più comuni. Altri notevoli effetti collaterali comprendono ipertrofia del muscolo cardiaco, aritmia, infarto del miocardio.
Possono essere determinati nelle urine livelli di 0.5 ng/ml dopo 2 – 4 giorni dalla somministrazione. La Commissione Medica del CIO ha proibito l’uso dei beta-2-antagonisti sia per le loro caratteristiche stimolanti che anabolizzanti qualora assunti per via orale od intramuscolare. I farmaci riportati in tabella possono essere assunti soltanto per via inalatoria dandone immediata comunicazione scritta agli organi competenti.
Tratto da una ricerca del
dott. D.D’Ottavio, responsabile del Servizio di Chimica Analitica e
Controllo della Qualità presso l’Azienda Ospedaliera S.Camillo-Forlanini
(Dipartimento servizi: direttore Dr. Mario Valenti).
Con la collaborazione di L.Barrucco e R.Guaitolini
Le verità sul clenbuterolo
Tratto da Bodybuilding Pharmacology
di Jerry Brainum - sito
www.olympia.it
Tratto da http://www.olympian.it/am/22_1.cfm
Il clenbuterolo continua ad essere un prodotto popolare tra i bodybuilder. È classificato come beta-2 agonista: significa che agisce interagendo con i recettori cellulari beta-adrenergici. Anche se esistono vari tipi di simili recettori adrenergici, si pensa che alcuni abbiano una certa funzione nel mobilitare l'adipe promuovendo la liberazione dei lipidi contenuti nelle cellule adipose. Questo si verifica quando tali beta-recettori cellulari sono attivati da certe sostanze. Una di queste sostanze è l'adrenalina, un ormone adrenergico sintetizzato nelle surrenali. I farmaci beta-2 agonisti come il clenbuterolo funzionano perché imitano gli effetti dell'adrenalina. Tra le altre funzioni i recettori cellulari beta-2, quando attivati, portano anche ad una dilatazione dei bronchi, aiutando in tale maniera a controllare le malattie collegate a problemi respiratori, compresa l'asma e le malattie croniche che ostruiscono i polmoni, per esempio la bronchite. Non si può però farsi prescrivere il clenbuterolo negli USA anche se è in vendita in diverse nazioni europee, tra le quali Belgio, Spagna, Italia e Germania. Viene venduto anche in Messico. La Food and Drug Administration non ne ha mai approvato l'uso negli USA per più di un motivo. Il principale è che non offre benefici rispetto agli altri farmaci attualmente già approvati per la cura dell'asma, mentre sono possibili effetti collaterali ben peggiori. Sono effetti collegati al tempo maggiore che occorre al corpo per metabolizzare il clenbuterolo, una caratteristica che aumenta la probabilità di effetti collaterali. Probabilmente anche questa è la ragione per la quale le principali industrie farmaceutiche degli USA non hanno mostrato alcun interesse nella commercializzazione del clenbuterolo per uso umano: può portare ad alcune possibili ripercussioni legali a causa della notevole incidenza di effetti collaterali. Gli studi di farmacocinetica indicano che il clenbuterolo è biodisponibile al 70-80% quando viene assunto oralmente. Il farmaco ha un'emivita di 25-39 ore, ciò significa che occorre quel tempo affinché il corpo metabolizzi ed elimini metà della dose assunta. Questo è in contrasto con il più popolare farmaco americano autorizzato per la cura dell'asma, l'albuterolo, che presenta un'emivita di 3,5-6 ore. La dose tipicamente consigliata per l'impiego terapeutico del clenbuterolo - ricordando che non è legalmente approvato per tale uso - è di 5-40 mcg assunti per bocca due volte al giorno. I bodybuilder solitamente usano una dose pari a 4-8 compresse da 20 mcg al giorno. Se assunto per bocca il picco nel sangue è raggiunto dopo 2-3 ore, anche se rimane in circolo molto più a lungo. A differenza di molti altri beta-2 agonisti, il clenbuterolo svolge effetti più marcati sulla composizione corporea e ciò ne spiega la popolarità tra gli atleti, soprattutto tra chi cerca di ridurre rapidamente il grasso corporeo. Gli studi effettuati su una grande varietà di specie animali a partire dal 1978 hanno indicato che il clenbuterolo offre un singolare "effetto di ripartizionamento", nel senso che promuove la riduzione dell'adipe e al tempo stesso aumenta la massa muscolare. La massa muscolare su cui agisce soprattutto sono le fibre muscolari di tipo 2-B, quelle maggiormente inclini all'ipertrofia, ossia alla crescita muscolare. Quello che non si discute solitamente riguardo alle proprietà anaboliche del clenbuterolo è che le dosi somministrate agli animali che presentavano l'aumento di massa muscolare equivalevano in media a 6000 volte la massima dose per l'uso terapeutico nell'uomo. Prendere le stesse dosi somministrate agli animali darebbe gravi problemi, perfino la morte, in chiunque fosse tanto sciocco da farlo. Ma cosa accade se si assumono dosi minori di quelle date agli animali ma pur sempre superiori a quelle prescritte come cura? Questa è la categoria in cui rientra l'uso che ne fanno gli atleti. Molti atleti stanno ricercando gli stessi risultati che si hanno negli animali, per i quali il clenbuterolo è utilizzato - illegalmente - per favorire un incremento di massa magra e una riduzione significativa dell'adipe. Sebbene al momento il suo uso è bandito per il bestiame, in passato il clenbuterolo era diffuso in Europa per cambiare la composizione corporea degli animali. Nella letteratura medica, durante gli anni, sono stati riportati svariati casi che documentano gli effetti di quanto accade quando in Europa la gente ha consumato senza saperlo carni contenenti clenbuterolo. I livelli di clenbuterolo in quelle carni erano elevati perché le dosi necessarie per promuovere la crescita negli animali sono mediamente 5-10 volte superiori a quelle terapeutiche. Inoltre il clenbuterolo è stabile al calore e sopravvive alla cottura, quindi può essere facilmente ingerito dall'uomo se si ciba di carni che lo contengono. La quantità di clenbuterolo necessaria per causare un avvelenamento alimentare è stimata sui 0,1 mcg per ogni grammo di alimento. Questo significa che la quantità di clenbuterolo contenuta in un pasto a base di manzo inquinato con il clenbuterolo è assai maggiore delle dosi impiegate dai bodybuilder. Il farmaco si concentra in certi organi degli animali, soprattutto nei polmoni, nel fegato e nei reni, quindi mangiare queste parti del manzo comporta effetti collaterali ben più gravi. Gli effetti derivanti dal consumo di manzo contaminato con il clenbuterolo si verificano dopo averne consumato 100-200 g, equivalenti a 5 volte la dose terapeutica del farmaco.2
La quantità di clenbuterolo contenuta in un pasto a base di manzo inquinato con il clenbuterolo è assai maggiore delle dosi impiegate dai bodybuilder.
Alcune persone hanno lamentato emicranie e nervosismo con 60-80 mcg di clenbuterolo.3 Altri studi indicano che anche il 15% circa delle persone che prendono solo le dosi terapeutiche consigliate pari a 20-40 mcg hanno emicranie. Nei bodybuilder la dose tipica è di 60-120 mcg, anche se sono affiorati aneddoti di soggetti che ne prendono 400 mcg o anche più al giorno. Di solito gli effetti collaterali sono accelerazione del battito cardiaco, tremori muscolari e una sensazione di crampi alle mani a causa degli squilibri degli elettroliti dal sangue nelle cellule. Un caso che è stato riportato in letteratura parla di un bodybuilder di 29 anni che ha preso 1,575 mcg di clenbuterolo al giorno per un mese. Ha avuto vari effetti collaterali, come c'era da aspettarsi da una dose tanto massiccia del farmaco. Tra questi effetti collaterali l'ipertrofia del ventricolo sinistro (un ingrossamento appunto del ventricolo sinistro del cuore che si verifica anche svolgendo un'attività fisica regolare oppure usando gli steroidi), tachicardia ventricolare (aumento dei battiti) durante l'allenamento ed una frazione di eiezione del ventricolo sinistro pari al 40%, cosa che significa che il cuore pompava sangue a meno della metà dell'efficienza normale.
Sappiamo che il clenbuterolo ingrossa il cuore nell'uomo come negli animali. Il meccanismo attraverso il quale avviene questo fenomeno non è noto, anche se alcuni scienziati ipotizzano che sia una reazione di compensazione alla crescita muscolare
Sappiamo che il clenbuterolo ingrossa il cuore nell'uomo come negli animali. Il meccanismo attraverso il quale avviene questo fenomeno non è noto, anche se alcuni scienziati ipotizzano che sia una reazione di compensazione alla crescita muscolare; vale a dire, il cuore risponde al clenbuterolo ingrossandosi, proprio come fa la muscolatura scheletrica. Altre possibili spiegazioni sono le reazioni chimiche indotte dal clenbuterolo, perché l'ingrossamento del cuore dovuto al clenbuterolo è bloccato da altri farmaci, compresa l'aspirina e i beta-bloccanti. Il problema del clenbuterolo rispetto alla salute dell'apparato cardiovascolare riguarda la sua somiglianza strutturale con l'adrenalina, la quale stimola il cuore. Anzi, un'intera categoria di farmaci - i beta-bloccanti - agiscono prevenendo gli effetti di stimolazione cardiaca dell'adrenalina. Se fuori controllo, come quando sono usate dose massicce di farmaci beta-adrenergici quali il clenbuterolo, il cuore può essere eccessivamente stimolato e si possono avere aritmie. Questo effetto è inoltre intensificato dall'altra azione del clenbuterolo consistente in un abbassamento dei valori ematici di potassio e magnesio, sali minerali che aiutano a mantenere normale il ritmo cardiaco. Il clenbuterolo è particolarmente pericoloso quando lo si prende allenandosi in condizioni climatiche particolarmente calde perché può aumentare la temperatura corporea. Se associato alla disidratazione per causa di un'assunzione insufficiente di liquidi, si possono verificare gravi problemi e può risultare addirittura fatale. A proposito, i medesimi effetti collaterali si possono osservare con dosi eccessive di efedrina. Un caso recente indica cosa accade prendendo troppo clenbuterolo.4 Il caso riguarda una donna di 28 anni che si era presentata al pronto soccorso lamentando tremori, palpitazioni e vomito. Disse al medico di guardia che aveva assaggiato con la punta di un dito una polvere bianca strana per capire cosa fosse (ci pensate cosa ha fatto durante l'emergenza antrace?). Dopo un'ora ha iniziato a sentirsi male. Quando ha chiesto al ragazzo cosa fosse quella polvere, lui le ha risposto che era clenbuterolo, che usava essendo un bodybuilder. Tre ore dopo la ragazza si è recata all'ospedale. Le sono state date varie medicine per cercare di bloccare gli effetti del clenbuterolo sul cuore e anche del potassio per endovena per ovviare all'abbassamento del minerale nel sangue. Anche dopo 10 ore al pronto soccorso, però, accusava ancora i sintomi ma ha deciso, contrariamente al parere del medico, di lasciare l'ospedale. Vi è ritornata sette ore dopo negando di avere "assaggiato" la polvere di clenbuterolo posseduta dal ragazzo bodybuilder. I medici le hanno nuovamente somministrato delle medicine per rallentare il battito cardiaco accelerato, ma ha deciso nuovamente di lasciare l'ospedale. In altri casi riportati che riguardano un eccessivo dosaggio di clenbuterolo, i sintomi iniziano da 15 minuti a 6 ore dopo l'ingestione, protraendosi dai 90 minuti ai 6 giorni! Nel caso descritto prima, la donna accusava anche una crisi iperglicemica, un effetto collaterale comune dei farmaci beta-agonisti, che ha portato ad una riduzione dei fosfati nel sangue della donna, ma si è poi risolta da sé. Una proprietà del clenbuterolo che viene spesso trascurata è il fatto che pare interferire con i risultati indotti dall'allenamento, soprattutto negli sport di endurance, come dimostrano molti studi svolti su animali. Uno studio recente sui cavalli5, ai quali, negli USA, è legale somministrare il clenbuterolo per curare varie malattie dei polmoni, ha rilevato che anche a dosi terapeutiche il farmaco influenza positivamente la composizione corporea favorendo la riduzione del grasso e aumentando la muscolatura, ossia l'effetto di ripartizionamento rammentato più sopra. Ma l'effetto di perdita del grasso rimaneva soltanto 2 settimane, fatto attribuibile ad una sottoregolazione o ad una perdita di attività dei recettori cellulari beta-adrenergici indotta dal clenbuterolo stesso. Questo effetto si verifica anche nell'uomo, ossia l'effetto di mobilitazione del grasso posseduto dal clenbuterolo è di durata estremamente limitata, in media 2-3 settimane. Un'altra interessante conclusione dello studio sui cavalli, che conferma gli studi precedenti, è stata che i cavalli ai quali veniva somministrato solamente il clenbuterolo senza farli allenare (3 giorni la settimana di corsa), dopo due settimane si verificava sia una riduzione del grasso sia un aumento della massa muscolare. Ma nei cavalli che ingerivano il clenbuterolo e si allenavano anche, la massa muscolare non aumentava fino alla sesta settimana. Pertanto i ricercatori sono stati concordi con quanto osservato in precedenza, ossia che combinare il clenbuterolo con l'allenamento sembra ostacolare gli effetti anabolici del farmaco, anche se le precise modalità rimangono poco chiare. Come osservato, il clenbuterolo non riesce ad agire nel breve termine a causa di una sottoregolazione, ossia di una diminuzione, dell'attività dei recettori cellulari beta-adrenergici. Sappiamo che l'attività fisica, soprattutto quella aerobica, mantiene attivi tali recettori cellulari adrenergici. In teoria la combinazione di clenbuterolo ed aerobica può fare funzionare il farmaco più a lungo riguardo alla riduzione del grasso, ma non si sa esattamente quanto allenamento sia richiesto per prolungarne l'effetto. Quello che sappiamo è che ogni attività fisica svia gli effetti anabolici del clenbuterolo. Quest'ultimo è comunque un punto discutibile, perché come mostrano gli studi sugli animali, solo dosi che sarebbero chiaramente tossiche nell'uomo promuovono la crescita muscolare negli animali. Anche lo studio sui cavalli discusso in precedenza, nel quale "dosi terapeutiche" di clenbuterolo portavano a cambiamenti positivi della composizione corporea, richiedeva comunque dosi pari a 2,4 mcg per ogni chilogrammo di peso corporeo. Questo corrisponde a 216 mcg per un uomo di 90 kg, ossia circa 11 compresse al giorno - una quantità che è probabile comporti effetti collaterali intollerabili nella maggioranza delle persone. Infine, un recente studio sui ratti6 ha indicato che quando ratti allevati per diventare obesi e selezionati resistenti all'insulina venivano intubati con 1 mg di clenbuterolo al giorno per 5 settimane, la resistenza all'insulina diminuiva ed aumentava la tolleranza al glucosio. Un tale scenario aiuterebbe a prevenire la comparsa del diabete. Si pensa che l'effetto sia causato da una riduzione del grasso dovuta al clenbuterolo e ad un aumento del tessuto muscolare, fenomeni che insieme aumentano l'efficienza dell'insulina. Ancora una volta, però, è difficile scorgerne una qualche applicazione utile nell'uomo perché ai ratti si dava ben un grammo di clenbuterolo per chilogrammo di peso corporeo. Nelle preparazioni farmaceutiche il clenbuterolo è in microgrammi. Un milligrammo equivale a 1000 microgrammi. Quindi la dose somministrata ai ratti non avrebbe probabilmente effetti simili nell'uomo, anche se la resistenza all'insulina sarebbe il minore dei problemi che avrebbe qualunque persona assumesse tali dosi di clenbuterolo.
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